유한양행(대표 이정희)은 비소세포폐암 치료제 신약 '레이저티닙(YH25448)'의 1/2상 임상시험 결과, 환자들의 무진행생존기간(PFS)이 유의하게 향상됐다고 16일 밝혔다.

이번 결과는 오는 6월 개최되는 미국임상종양학회(ASCO) 연례 학술대회에서 포스터로 발표될 예정이다.

레이저티닙은 상피세포성장인자수용체(EGFR) 유전자에 기존 치료제 투여 후 발생한 T790M 돌연변이가 있는 국소 진행 또는 전이성 비소세포폐암에 대한 표적 치료제다. 비소세포폐암 환자 중 EGFR 유전자 돌연변이 환자 비중은 서양인의 경우 10~15%, 동양인의 경우 30~40%에 이른다.

레이저티닙 1/2상 시험은 EGFR 유전자에 돌연변이가 있는 127명의 비소세포폐암 환자를 대상으로 실시했다. 이번에 공개된 초록에 따르면, 치료 기간의 중앙값은 9.7개월이었다. 모든 환자에서 연구자 평가에 의한 객관적반응률(종양 크기가 30% 이상 감소를 보인 환자 비율, ORR)은 60%, T790M 돌연변이 양성 환자에서 64%, T790M 돌연변이 음성 환자에서 37%로 나타났다. 측정 가능한 뇌병변이 있는 환자의 두개내 병변에 대한 ORR은 50%였다.

이번 발표에선 무진행생존기간(질병이 진행되지 않거나 사망에 이르지 않는 기간, PFS) 결과가 처음 공개됐다. 전체 환자의 PFS는 8.1개월, T790M 돌연변이 양성 환자는 9.5개월, T790M 돌연변이 음성 환자는 5.4개월을 나타냈다. 특히 레이저티닙 120 mg 이상의 용량을 투여한 환자들을 대상으로 한 추가 분석에서 무진행생존기간은 12.2개월로 늘어났다. 현재 2상은 240 mg 용량으로 진행 중이다.

더불어 안전성에 대한 최신 결과도 발표됐다. 가장 빈번히 발생한 이상 반응은 가려움증 27%, 발진 24%, 변비 20%, 식욕 감소 19%, 설사 14%로 나타났다. 이상반응으로 인해 투여를 중단한 환자는 전체의 3%, 레이저티닙 투여와 관련 있는 3등급 이상의 이상반응 3% 수준이었다.

유한양행은 "이번 최신 발표에서 공개된 객관적반응률 결과는 지난해 미국임상종양학회에서 처음 공개한 수치와 유사한 수준이며, 무진행생존기간에 대한 결과는 최초 보고로서 우수한 결과로 평가되고 있어, 치료 효과 및 안전성을 다시 한번 확인했다"고 설명했다.

한편, 레이저티닙은 지난 2018년 11월 글로벌 제약사인 얀센에 총 12억5,500만 달러 규모로 기술이전됐다.